Фенкарол у боротьбі з алергією: запитання та відповіді

Різноманітні експериментальні та клінічні дослідження переконливо доводять ключову роль гістаміну в розвитку різних алергічних захворювань (респіраторних, дерматологічних, гастроентерологічних), що зумовило синтез протиалергічних засобів, які наразі відомі як антигістамінні препарати (АГП) завдяки своїй здатності блокувати гістамінові рецептори 1 типу (Н₁-рецептори). Серед значної кількості АГП на окрему увагу заслуговують хінуклідинові похідні, а саме хіфенадин, який на фармацевтичному ринку представляє компанія «Олайнфарм» під торговою назвою Фенкарол.

? Які ключові фармакокінетичні характеристики Фенкаролу?

– Хіфенадин (Фенкарол) швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті; вже через 30 хв виявляється в тканинах організму, тому клінічний ефект під час застосування Фенкаролу розвивається через 40-60 хв після перорального прийому, що надає змогу швидко оцінити динаміку симптоматики, за потреби – своєчасно відкоригувати добову дозу препарату. Фенкарол метаболізується в печінці, але його трансформація відбувається без участі ізоферменту CYP3А4 цитохрому Р450, тому хіфенадин не має значних міжлікарських взаємодій, характеризується високим профілем безпеки. Хімічна інертність Фенкаролу надає можливість призначати його пацієнтам із супутньою патологією, які приймають інші фармакологічні препарати [3]. Додаткова перевага хіфенадину (Фенкарол) – тривалий період напіввиведення: основна частка препарату та його метаболітів (44%) виводиться із сечею протягом 48 год і ще 1% упродовж подальших 48 год [3]. Така особливість обумовлює тривале збереження клінічного ефекту навіть після закінчення прийому препарату [2, 3].

? АГП І покоління мають значну кількість побічних дій, у т. ч. характеризуються достатньо високим снодійним ефектом. Якою мірою виражений седативний ефект Фенкаролу?

– Застосування АГП (особливо препаратів І покоління) супроводжується розвитком т. зв. седативного ефекту: спостерігається гнітючий вплив на центральну нервову систему, включаючи погіршення пам’яті, когнітивної та психомоторної функції, здатності обробляти інформацію. За своїми фармакологічними характеристиками Фенкарол позбавлений снодійної та седативної дії: його низька ліпофільність обумовлює мінімальну ймовірність подолання гематоенцефалічного бар’єра, а також пригнічення активності центральної нервової системи, що автоматично переводить хіфенадин до АГП ІІ покоління [2, 3]. Відсутність седативного ефекту дозволяє призначати Фенкарол особам, робота яких потребує підвищеної концентрації уваги та швидкої психомоторної реакції при керуванні автотранспортом або обслуговуванні рухомих механізмів [2, 3]. Крім того, прийом Фенкаролу не супроводжується виникненням сухості слизових оболонок порожнини рота, носа, горла, розладами сечовипускання, погіршенням зору [2, 3].

? Застосування АГП може супроводжуватися появою аритмії, навіть небезпечної для життя шлункової аритмії за типом піруету. Саме через таку побічну дію із фармацевтичного ринку знято деякі АГП ІІ покоління (терфенадин та астемізол). Яким є кардіологічний профіль безпеки хіфенадину (Фенкарол)?

– На відміну від інших АГП Фенкарол повністю позбавлений кардіотоксичної (проаритмогенної) дії; він має помірний протиаритмогенний вплив. В експериментальних роботах констатовано антиаритмічний ефект Фенкаролу при адреналінових, строфантинових, хлоридкальцієвих аритміях, нейрогенній фібриляції передсердь [12]; у клінічній практиці доведено його здатність нівелювати тахіаритмію в дорослих пацієнтів із коронарною та некоронарною патологією, а також у дітей із частою ідіопатичною екстрасистолією [11]. Механізм антиаритмічної дії Фенкаролу ще остаточно не вивчено, але його пов’язують із протизапальною та кардіопротекторною активністю [11]. Побічні реакції на тлі прийому Фенкаролу майже відсутні: він подовжує інтервал QT у межах нормативного діапазону, не чинить кардіодепресивної дії, тому його застосування визнано безпечнішим порівняно з кордароном [1, 6, 11].

? Які переваги хіфенадину (Фенкаролу) при при лікуванні пацієнтів з алергічним ринітом (АР)?

– Згідно з настановою ARIA (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma, 2019), терапію першої лінії АР визнано АГП без седативної дії [5]; це робить доцільним застосування Фенкаролу за сезонного та цілорічного АР через наявність у хіфенадину протиалергійної, протизапальної та протиексудативної дії. Доведено, що призначення Фенкаролу хворим на хронічний АР дозволяє досягти хороших та відмінних результатів лікування у 87% хворих: уже на 9-10-ту добу терапії спостерігається нівелювання всіх клінічних ознак АР [10]. Прийом Фенкаролу дозволяє припинити застосування судинозвужувальних препаратів уже на 10-й день лікування [10]. Додавання Фенкаролу до схеми лікування хворих на АР із супутньою бронхіальною астмою супроводжується зниженням кількості нападів ядухи та потреби в застосуванні β₂-агоністів короткої дії [9].

? Які переваги застосування Фенкаролу при дерматологічних проявах алергії?

– Завдяки своїй тривалій протисвербіжній дії, антиексудативним і протизапальним властивостям Фенкарол ефективно знижує явища ліхенізації, везикуляції, еритеми, мокнуття шкіри в хворих на кропив’янку й атопічний дерматит [4, 5]. Згідно з результатами вітчизняного клінічного випробування, призначення Фенкаролу хворим на хронічну кропив’янку сприяло швидшому нівелюванню дерматологічних (інтенсивність свербежу, поширеність та вираженість шкірних висипів) і загальних (порушення сну) проявів цієї патології порівняно з левоцетиризином [7].

? Чи здатен Фенкарол зменшувати системні та місцеві алергічні реакції, що виникають унаслідок харчової алергії, укусів комах?

– Результати клінічних досліджень дозволяють стверджувати, що застосування Фенкаролу в хворих із харчовою алергією супроводжується хорошою терапевтичною ефективністю і повним зникненням симптомів захворювання в 79% [10], причому ефективність хіфенадину в нівелюванні явищ харчової алергії перевищує таку лоратадину на 20% [10]. Застосування Фенкаролу при укусах комах дозволяє швидко зменшити інтенсивність свербежу, знизити локальний набряк і запалення [10].

? З якого віку можна призначати хіфенадин (Фенкарол) дітям? Чи можливе його використання в осіб похилого віку?

– Високий профіль безпеки, відсутність взаємодії з іншими ліками дозволяє призначати Фенкарол дорослим і літнім особам із різноманітними супутніми захворюваннями, а також дітям. Дозування Фенкаролу залежить від віку пацієнтів: від 3 до 7 років призначають по 10 г 2 р/добу, від 7 до 12 років – по 10-15 мг 2-3 р/добу, дітям віком >12 років – по 25 мг 2-3 р/добу, дорослим і літнім – по 25-50 мг 2-4 р/добу [2, 3].

Фенкарол – АГП ІІ покоління із швидким початком дії – широко використовується для нівелювання ознак АР, атопічного дерматиту, харчової алергії, подразнень при укусах комах у дітей віком від 3 років, дорослих і літніх осіб завдяки антигістамінній, протизапальній та протиексудативній дії, відсутності седативного й кардіотоксичного ефектів.

Підготувала Тетяна Можина

Література

1. Balykova L., Leonid M., Oleg S. et al. The antiarrhythmic efficacy of H1 – histamine receptor blocker quifenadine in children with frequent EXTRASYSTOLEs. Archives of Disease in Childhood 2021; 106: A77.
2. https://www.rceth.by/NDfiles/instr/5239_01_06_11_16_s.pdf.
3. https://www.vidal.ru/drugs/phencarol__43436.
4. Kaspruk N. & Batranovska S. (2023). Features of diagnostic search and experience in the treatment of chronic urticaria in obese patients with pulmonary pathology. INTERNATIONAL JOURNAL OF ENDOCRINOLOGY (Ukraine), 19 (2), 89-93. https://doi.org/10.22141/2224-0721.19.2.2023.1251.
5. Klimek L., Bachert C., Pfaar O. ARIA guideline 2019: treatment of allergic rhinitis in the German health system. Allergol Select. 2019 Dec 30; 3 (1): 22-50. doi: 10.5414/ALX02120E.
6. Makarov L., Balykova L., Soldatova O., Komolyatova V., Serebruany V. The antiarrhythmic properties of quifenadine, H1-histamine receptor blocker in children with premature beats: a randomized controlled pilot trial. Am J Ther. 2010 Jul-Aug; 17 (4): 396-401. doi: 10.1097/MJT.0b013e3181a86987.
7. Зайков С.В. Эффективность Фенкарола в лечении обострений хронической крапивницы.
8. Лусс Л.В.. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций. Астма та алергія , № 1-2, 2010.
9. Моногарова н.е. Опыт применения препарата Фенкарол в лечении комбинированной патологии — астмы и аллергического ринита. Новости медицины и фармации,
10. Презентація.
11. Солдатова О.Н. Опыт применения Фенкарола при экстрасистолии у детей. Детские болезни сердца и сосудов, No 1, 2009.
12. Яковлев Г.М. Антиаритмические свойства Н₁-гистаминовых рецепторов фенкарола в эксперименте. Фармакол. и токсикол., Т. 54, No 5. С. 25-27.